U nedostatku pouzdane terapije protiv COVID-19 bolesti, a u potrazi za nama već poznatim lekom koji ima efekta u lečenju i može da bude dostupan kod nas, najviše ima smisla razmišljati o hlorokvinu/hidroksihlorokvinu.
Hlorokvin je derivat kinina, sintetisan u Bayer (Nemačka) još 1934 i već se 70 godina koristi za profilaksu i lečenje malarije kao pouzdan, jeftin i široko dostupan lek. Na tržištu se najčešće javlja u obliku soli, kao što su hlorokvin fosfat ili sulfat i u obliku hidroksihlorokvina. Ovi lekovi se metabolišu se u jetri, a eliminišu preko bubrega, tako da se kod pacijenata sa komorbiditetima ovih organa prepisuju sa posebnim oprezom. Hidroksihlorkvin ima odličnu resorpciju iz creva, i može biti korišćen u visokim dozama, u dužem vremenskom periodu, sa prilično dobrom tolerancijom od strane obolelog. Hlorokvin ima dokazane različite neželjene efekte, kao što su mučnina, povraćanje, osip po koži, oštećenja retine, kardiomiopatija i poremećaji srčanog ritma.
Studije iz Kine pokazuju da je kod obolelih koji su primali hlorokvinsku terapiju, dolazilo do pada temperature, poboljšanja funkcija pluća, kao i do značajno bržeg oporavka nego kod bolesnika koji nisu primali hlorokvin. Ova prva zapažanja su bila dovoljna, da hlorokvin uđe u kineske protokole za lečenje COVID-19.
Hlorokvin deluje na virus i pre nego što on uđe u ćeliju, tako što se vezuje za njegove površinske receptore. Deluje i na rane stadijume replikacije virusa, tako što alkalizuje endozome i sprečava njihovu fuziju sa virusom. Ovaj lek ima i značajnu imunomodulatorsku ulogu tako što utiče na anti-zapaljenske procese u organizmu čoveka, pa se već godinama primenjuje u lečenju reumatoidnog artritisa, lupusa i sarkoidoze. Takođe, hlorokvin deluje na smanjenu produkciju različitih proinflamatornih citokina, kao što su IL-1, IL-6 i TNF-á i to pre svega utičući na ćelijski metabolizam gvožđa.
Nakon primene različitih derivata hlorokvina u lečenju korona virusa, naučna i stručna javnost će u budućnosti imati priliku da razreši dileme koje danas imamo. Da li se efikasnost ovog leka odnosi samo na hlorokvin fosfat, ili se odnosi i na hlorokvin sulfat i hidroksihlorokvin. Tako nam je još uvek nejasno da li efikasnost različitih oblika hlorokvina zavisi od starosne grupe obolelih i trenutka kada se ovaj lek uključuje u terapiju u odnosu na kliničku prezentaciju i stadijum bolesti.
Ali, još jedan antimalarik ulazi u trku za potencijalni lek protiv COVID-19. Ruska državna biomedicinska agencija je sintetisala modifikaciju leka meflokvin za koji se pokazalo da sprečava replikaciju virusa u ćelijama i smanjuje antiinflamatorni proces koji se javlja kod COVID-19 bolesti. Veronika Skvotsova, koja je na čelu ruske agencije, ističe da ova nova formulacija meflokvina treba da se kombinuje sa određenim antibioticima čime se postiže povećana koncentracija meflokvina u krvi i plućima.
Na ovaj način bi mogli da se leče pacijenti u različitim stadijumima korona bolesti. Meflokvin je sintetisala američka vojska neposredno nakon rata u Vjetnamu, čije je dejstvo ispitivala na grupi zatvorenika sedamdesetih godina prošlog veka. Ovaj lek, kao i drugi antimalarici su se razvijali pre svega, zbog sve veće rezistencije parazita malarije na hlorokvin. Pored hlorokvina, meflokvin je i danas najčešće preporučen lek za profilaksu od malarije.
Međutim, meflokvin ima posebna neželjana dejstva, zbog kojih treba biti oprezan sa njegovom primenom. Pošto ima iste receptore u organizmu čoveka kao i halucinogena droga LSD, kod četvrtine pacijenata izaziva glavobolje, nesanice, halucinacije i kontraindikovan je kod ljudi sa neurološkim oboljenjima i istorijom povreda glave. S nadom da je nova modifikacija ovog leka napravljena tako da ublažava neželjene efekte, a povećava antivirusnu efikasnost, pojava novog kandidata za lečenje korone raduje.
Tagovi
